• Substancja aktywna: Cytrynian Tamoksyfenu

• Okres półtrwania: 5 - 7 dni

• Dawkowanie: 10 - 60mg / dzień

Preparaty:

Ceadon 10, 20 mg tab.; Beta Argentina
Crioxifeno 20 mg tab.; Cryo Pharma Mexico
Defarol 10 mg tab.; Proel GR
Dignotamoxi (o.c.) 10, 20, 30, 40 mg tab.; Dignos Chemie G
Duratamoxifen 10, 20, 30 mg tab.; Durachemie G
Emblon 10, 20 mg tab.; Berk GB
Jenoxifen 10, 20, 30 mg tab.; Jenapharm G
Kessar 10, 20, 30, 40 mg tab.; Pharmacia G
Kessar 10, 20, 30, 40 mg tab.; Farmitalia A
Kessar 10, 20 mg tab.; Farmatalia 1; Farmitalia-Carlo Erba CH, Fl, GR
Ledertam 10, 20 mg tab.; Teva S
Mandofen 10, 20, 30, 40 mg tab.; MW Pharma G
Mandofen 10 mg tab.; Pentafarma PL
Noltam 10, 20 mg tab.; Lederle GB
Nolvadex 10 mg tab.; Zeneca G, Mexico, GB ICI Pharma, A, CH, B, DK, ES,
Nolvadex 20, 30, 40 mg tab.; Zeneca G ICI Pharma A, CH, DK, FR, NL, S, Fl, ES,
Nolvadex D 20 mg tab.,- ICI B, ES, 1, PL, GB, GR
Nolvadex forte 40 mg tab.,- ICI GB, B
Noncarcinon 10 mg tab.,- Fidelis PL
Nourytarn 10, 20, 30, 40 mg tab.; Nourypharma G
Oxeprax 20 mg tab. - Wyeth-Orfi ES
Riboxifen (o.c.) 10, 20, 30, 40 mg tab.; Ribopharm. G
Tadex 10 mg tab.; Atabay TK
Tadex 10, 20, 40 mg tab.; L􀀀kefarmos Fl
Tafoxen 10, 20 mg tab.; Ciba-Geigy NL
Tamax 10, 20, 40 mg tab.; Orion Corp. A
Tamaxin 10, 20, 40 mg tab.; L􀀀kefarmos S -, Orion DK
Tamcal 10, 20, 30, 40 mg tab.; Pharmacal F1
Tamexin 10, 20, 30, 40 mg tab.; Merckle FI
Tamifen 40 mg tab.; Medochemie BG
Tamofen 10, 20, 40 mg tab.; Leiras FI, Rhone-Poulenc DK D, 5; Tillotts GB; Huh
Tamofene 10, 20 mg tab.; Roger Bellon FR
Tamoplex 10 mg tab.,- Conforma B; Er-Kim A
Tamoplex 30, 40 mg tab.; Chefifarm, GR
Tamoplex 10, 20, 30 mg tab.; Pharmachemie NL
Tamoxan 10, 20 mg tab.; Tecnimede PL; Kener Mexico
Tamoxasta 10, 20 mg tab.; Asta Medica G
Tamox-GRY 10, 20, 30, 40 mg tab.; GRY G
Tamoxifen 10, 20, 40 mg tab.; Farmitalia-Carlo Erba GB; Generics S
Tamox. AL (o.c.) 10, 20 mg tab.; Aluid G
T cell pharm 10, 20, 30, 40 mg tab.; Cell pharm G
T citrate 10, 20 mg tab.; Chefifarm GR
Tamox. ct (o.c.) 10, 20, 30, 40 mg tab.; CT Arzneimittel G
T dumex 10, 20, 30, 40 mg tab.; Dumex NL
Tamoxifen Ebewe 10, 20 mg tab.; Ebewe A
F Farmos CH 10, 20, 40 mg tab.; Bristol-Myers CH; Orion
T Fermenta 10, 20, 30, 40 mg tab. Fermenta 5
lamoxifen Hexal 10, 20, 30 mg tab.; Durascan DK
T Hexal (o.c.) 10, 20, 30, 40 mg tab.; Hexal G
T Heumann 10, 20, 30, 40 mg tab.; Heumann G
T Lachema 10 mg tab.; CZ
Tamoxifen Leiras 10 mg tab.; Leiras BG
Tamoxifen lederle 10, 20, 40 mg tab.; Lederle NL
Tamoxifen medac 10, 20, 30, 40 mg tab.,- Medac G
Tamoxifen mp 10, 20 mg tab. - MP LN
Tamoxifen NM 10, 20,40 mg tab. NM Pharma S
Tamoxifen NM 10, 20, 30, 40 mg tab., Generics DK
T Onkolan 10, 2 0, 3 0, 40 mg tab.; Lannacher Heilmittel A
T. Pan Medica 10 mg tab.-, Pan-Medica FR
Tpharbita 10, 20 mg tab.; Pharbita NL
T-ratiopharm (o.c.) 10, 20, 30, 40 mg tab.,- Ratiopharm G
T Sopharma 10 mg tab. The Chem. Pharm. & Res. Inst. Sofia BG
Tamoxifen Tabletts 10 mg tab. Bar Labs U.S.
Tamoxifeno 10 mg tab.,- Farmitalia- Carlo Erba ES
T Farmitalia 10, 20 mg tab.; Farmitalia ES
Tamoxifeno Funk 10, 20 mg tab. Funk S.A. ES
Tamoxifeno Septa 20 mg tab.; Septa ES
T Wassermann 10 mg tab. - Wassermann ES
Tamoxifenum 10, 20 mg tab.; Centrafarm NL
Tamoxifenum gf 10, 20, 40 mg tab.-, GF NL
Tamoxifenum pch 10, 20, 30, 40 mg tab.; PCH NL
Tamoxigenat (o.c.) 10, 20, 30, 40 mg tab.; Azuchemie G
Tamox-Puren (o.c.) G 10, 20, 30, 40 mg tab.; Klinge-Nattermann-Puren
Taxus 20 mg tab.; Andromaco Mexico
Tecnofen 10, 20 mg tab.; tecnofarma Mexico
Zemide (o.c.) 10, 20, 30, 40 mg tab.; Wyeth-Pharma G
Zitazonium (o.c.) 10 mg tab.; Med Pharma G
Zitazonium 10 mg tab. -, Thiemann G; Egis HU,

Na samym początku należy się wyjaśnienie co oznacza i skąd się wzięła nazwa SERM (selektywny modulator receptora estrogenowego).

Kiedy naukowcy badali wpływ tamoksifenu na organizm, odkryli że na receptowy obecne w piersiach działa na zasadzie antagonisty, uniemożliwiając połączenie estrogenu z receptorem samemu natomiast nie wywołując swoistej reakcji jaka wywołałby estrogen. Wielkie było zdziwienie, kiedy okazało się ze w kościach ta sama substancja działa jako agonista – czyli zachowując się jak estrogen w pełnym tego słowa znaczeniu. Istnieją badania wykonane na myszach w których wykazano naśladowanie przez tamoksyfen działanie estrogenu na metabolizm kostny i wzrost kośćca, zwiększając tym samym możliwość przedwczesnej syntezy kostnej. Z tego powodu osoby młode z nierozwiniętym w pełni układem kostnym nie powinny stosować tego leku. Warto także zauważyć, że Nolvadex wykazuje działanie agonistyczne dla estrogenu w wątrobie, aktywizując RE i naśladując działanie tego hormonu w tym organie. Dlatego tamoksyfen może wpływać pozytywnie na wartości HDL (dobry cholesterol), podobnie jak estrogen. Często osoby stosujące SAA przyjmują Nolvadex właśnie w celu ograniczenia ryzyka wystąpienia chorób serca i układu krążenia, ponieważ większość sterydów obniża HDL, zwiększając jednocześnie LDL. Nie można jednak liczyć, że Nolvadex całkowicie wyeliminuje wyżej wymienione ryzyko, podczas ciężkich cykli z użyciem środków c-17alfa alkilowanych lub wysoko-dawkowanych sterydów iniekcyjnych.Tamoksyfen wywiera korzystny wpływ na profil lipidowy osocza. Jednak dane z długoterminowych badań klinicznych nie wykazały kardioprotekcyjnego efektu. Tamoksyfen może spowodować szybki wzrost stężenia trójglicerydów we krwi, ponadto istnieje zwiększone ryzyko choroby zakrzepowo-zatorowej zwłaszcza w trakcie i bezpośrednio po poważnej operacji chirurgicznej. Tamoxifen jest również przyczyną stłuszczenia wątroby, inaczej zwanym steatorrhoeic hepatosis . Dalsze badania wykazały częściowy wpływ agonistyczny w endometrium u kobiet.

Tak wiec jak widać tamoksifen w rożnych tkankach nie zachowuje się w ten sam sposób, lecz działa w sposób selektywny- w piersiach jako antagonista receptora estrogenowego a w kościach jako agonista, stad właśnie określenie SERM -Selective Estrogen Receptor Modulator.

Tamoksyfen w medycynie stosowany jest głównie w terapii nowotworu piersi u kobiet- blokując receptory estrogenowe komórek nowotworu, hamuje jego rozwój. Ponadto Tamoksyfen może działać bezpośrednio antynowotworowo oraz hamować wzrost nowotworu poprzez wpływ na czynność osi podwzgórze - przysadka - jajniki. Niektóre kobiety stosują tamoksifen profilaktycznie, zwłaszcza te, w rodzinie których notowano przypadki raka piersi.

Aromataza,to enzym odpowiedzialny za konwersję testosteronu do estradiolu. Struktura estrogenu jest właściwie podobna do testosteronu, dlatego obecność tego hormonu w organizmie mężczyzny nie jest faktem nadzwyczajnym. Ten sam enzym może także aromatyzować wiele synetycznych steroidów anaboliczno / androgennych, dlatego nadmiar estrogenów może być pewnym dyskomfortem podczas cyklu. Wysoki ich poziom może powodować wiele skutków ubocznych, przede wszystkim ginekomastię Obserwuje się wtedy pieczenie, swędzenie oraz pojawienie się niewielkich guzków pod sutkami. Niepodjęcie odpowiednich kroków we wczesnej fazie rozwoju ginekomastii grozi jej utrwaleniem się, nieodwracalnym bez pomocy skalpela. Estrogen może ponadto sprzyjać nadmiernej retencji wody podskórnej oraz gromadzeniu się tkanki tłuszczowej, co powoduje utratę definicji, "zalany" wygląd. Właśnie ten hormon jest głównym czynnikiem, decydującym dlaczego kobiety mają zazwyczaj większy odsetek tkanki tłuszczowej, oraz rozmieszczenie tej tkanki (biodra / uda/posladki).

Cytrynian tamoksyfenu wykazuje właściwości zwiększające sekrecję FSH (hormon folikulotropowy) oraz LH (hormon luteinizujący) u mężczyzn. Zachodzi to poprzez przeciwdziałanie blokowania podwzgórza i przysadki przez estrogen, co z kolei powoduje pobudzanie sekrecji wspomnianych hormonów przysadkowych. Podobne działanie wykazuje Clomid i cyklofenil. Nasilone wydzielanie LH może stymulować komórki Leydinga do zwiększonej sekrecji testosteronu, dlatego tamoksifen może pobudzać wydzielanie testosteronu w organizmie. Właściwość ta staje się szczególnie korzystna kończąc cykl, tzw. PCT ("post cycle therapy"). Większość SAA mocno blokuje czynność osi podwzgórze - przysadka - jądra (wydzielanie testosteronu)-tamoksyfen pomaga przywrócić jej prawidłowe funkcjonowanie.

Zarówno Clomifen jak i Tamkosyfen, należą do tej samej grupy leków jednak ten drugi wydaje się być efektywniejszy w PCT. Wykazano właściwości zwiększające reakcję LH na Gn-RH, natomiast Clomifen może tę wrażliwość obniżać po kilku tygodniach stosowania.

Standardowe dawkowanie cytrynianu tamoksyfenu oscyluje w granicach 10 do 60mg dziennie, w zależności od oczekiwanych rezultatów. Zaleca się rozpoczęcie przyjmowania leku od dawki stosunkowo niskiej, aby skutecznie określić wymaganą dla siebie ilość środka i nie przyjmować niepotrzebnie nadmiaru środka. Czas stosowania antyestrogenu także jest kwestią indywidualną. Zawodnik podatny na skutki uboczne estrogenów, rozpoczynający cykl z zastosowaniem środków aromatyzujących powinien rozpocząć jego przyjmowanie już na początku cyklu.Dawki większe rzędu 60mg i powyżej stosuje się w celu redukcji już powstającej ginekomastii estrogenowej.

Kobiety także odnajdują korzyści ze stosowania tego leku. Może obniżać poziom tkanki tłuszczowej, zwłaszcza w opornych rejonach ud i bioder. Działanie takie może powodować jednak u nich skutki uboczne - uderzenia gorąca, zaburzenia miesiączkowania oraz dysfunkcje układu płciowego.

Jeśli zależy nam na silnym oddziaływaniu antyestrogenowym, warto zastosować także Proviron. Mimo że środek ten jest właściwie androgenem, może jednak mieć wpływ na produkcję estrogenu w organizmie. Jego działanie znacznie różni się od działania Nolvadexu. Tamoksyfen, jak już wcześniej wspomniano, tylko blokuje wiązanie się obecnego estrogenu z receptorami, natomiast Proviron ogranicza jego produkcję. Połączenie obu środków, o różnym działaniu, zapewni ich synergiczne oddziaływanie. Dzienna dawka 20 - 30mg Nolvadexu i 25 - 50mg Provironu powinna skutecznie minimalizować estrogenowe skutki niepożądane w sportach sylwetkowych. Kobiety Provironu stosować zdecydowanie nie powinny. Wzrost poziomu androgenów w kobiecym organizmie może doprowadzić do wystąpienia procesów maskulinizacyjnych, często nieodwracalnych.

Większość kulturystów notuje nieco mniejsze przyrosty przyjmując tamoksyfen w czasie cyklu. Dzieje się tak dlatego, SAA wykazują najsilniejsze działanie anaboliczne przy określonym poziomie estrogenu. Właśnie dlatego środki silnie aromatyxujace, takie jak testosteron, powodują przeważnie znacznie większe przyrosty niż środki aromatyzujące w niskim stopniu lub niearomatyzujace. Zatem warto zorientować się ile naprawdę tamoksyfenu potrzebujemy, aby nie przyjmować nadmiernych ilosci tego środka

Niektórzy jednak w ogóle nie muszą go stosować, nawet w cyklach z użyciem silnie aromatyzujących sterydów jak Testosteron czy Dianabol, inni natomiast będą odczuwać skutki aromatyzacji przy środkach w miarę łagodnych, jak Deca-Durabolin i Equipoise. Reakcja organizmu na zmiany poziomów estrogenów jest sprawą bardzo indywidualną, zależną od wielu czynników, takich jak wiek czy ilość tkanki tłuszczowej (tkanka tłuszczowa jest najwyraźniejszym skutkiem aromatyzacji).

Zastosowanie 20mg tamoksifenu potrafi podnieść znacznie poziomy takich hormonów jak LH , FSH a co za tym idzie testosteronu nawet o 150%, dlatego czasami bywa stosowany pomiędzy cyklami z SAA.
Ostatnie badania wskazują, że selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), takich jak Paxil, Prozac, itd., mogą zmniejszać skuteczność tamoksyfenu. Leki te konkurują z nim o enzym CYP2D6, który jest niezbędny do przeprowadzenia tamoksifenu do jego aktywnej formy, zatem osoby stosujący wymienione leki mogą mieć problemy z leczeniem ginekomastii przy pomocy tej substancji.
Co ciekawe wykazano skuteczność tamoksifenu w walce z chorobą dwubiegunową. Blokując kinazę białkową C (PKC), enzymu, który reguluje aktywność neuronów w mózgu.