Klasyfikacja: Sterdy anaboliczno androgenny
- Substancja aktywna: Fluoxymesteron
- Okres półtrwania: 3-4h
- Okres wykrywalności: 2 miesiące
- Dawkowanie: 20 - 40mg / dzień
- Aromatyzacja: Nie
- Redukcja: słabo
- Blokowanie HPTA: Tak, umiarkowanie
Preparaty:
Android-F (o.c.) 10 mg tab.; Brown U.S.
Halotestin 2 mg tab.; Upjohn U.S.
Halotestin 5 mg tab.; Upjohn U.S., DK, FR, GR, I, S, NL, Fl, NO.
Halotestin 10 mg tab.; Upjohn U.S.
Halotestin 10 mg tab.; Warner-Chilcott U.S.
Hysterone Tabs (o.c.) 20 mg tab.; Major U.S.
Ora-Testryl (o.c.) 5 mg tab.; Squibb Mark U.S.
Stenox 2.5 mg tab.; Atlantis Laboratories Mexico
Ultandren (o.c.) 1 mg tab.; Ciba GB
Ultandren (o.c.) 5 mg tab.; Ciba GB
Fluoxymesteron jest bardziej znany jako Halotestin, jest to jednak nazwa handlowa preparatu firmy farmaceutycznej Upjohn. Fluoxymesteron był i jest ogromnie popularny wśród sportów siłowych, jak i wytrzymałościowych. Mimo to, że jest dobrze znany przez kulturystów, nie jest zbyt często przez nich stosowany. Prawdopodobnie dlatego, że fluoxymesteron od początku miał reputację silnie działającego steroidu, dającego umiarkowane rezultaty , co jednak nie do końca okazuje się prawdziwe.
Fluoxymesteron jest pochodną metyltestosteronu, różni się od niego dodaniem 11β-grupy hydroksylowej i halogenowej ( fluor) na dziewiątym atomie węgla. Zarówno 11β-hydroxylowa grupa i 9α-fluoro znane są z dużego powinowactwa i wiązania do receptorów glikokortykoidów bez ich aktywacji. Wiele działań które są unikalne dla fluoxymesteronu, w dużej mierze wynika bezpośrednio z tej interakcji. Grupa 11β-hydroksy-testosteronu została wstępnie rozpoznana jako bardzo silny inhibitor dehydrogenazy, 11β-hydroxysteroidowej typu 1 enzymu, który przekształca kortyzon do bardziej aktywnego metabolitu kortyzolu. Inhibicja 11β-HSD1 jest głównym sposobem działania fluoxymesteronu, prawdopodobnie ze względu na jego 11β-hydroksylowe grupy. Krótko mówiąc, wiele silnych skutków fluoxymesteronu należy rozpatrywać w świetle jego właściwości anty-glikokortykosteroidowych, bardziej niż jego właściwości anabolicznych.
Jak już wspomniałem wcześniej, fluoxymesteron rzadko będzie postrzegany jako silnie anaboliczny środek. Historia sportu uczy nas, że istnieje wiele sposobów, aby skutecznie włączyć słaby anaboliczne środek do udanych schematów farmakologicznych. Anaboliczny efekt fluoxymesteronu jest, miligram do miligrama, na pewno nie wiele słabszy niż u popularnych sterydach anabolicznych androgennych jak oxandrolon lub stanozolol. Z tym, że możemy łatwo podnieść dawki tych leków do poziomu 50-100 mg dziennie przez kilka tygodni, z monitorowaniem profilu lipidowego, oraz czynności wątroby oczywiście. Takie podejście jest mało prawdopodobne przy użyciu fluoxymesteronu, ponieważ jest bardziej androgenny i znacznie bardziej hepatotoksyczny niż wyżej wymienione środki. Jako taki, fluoxymesteron nie jest lekiem stosowanym często w cyklach masowych. Niska aktywność anaboliczna wydaje się być zgodna z niskim powinowactwem do receptorów androgennych. Chociaż konwertuje do wielu 5-zredukowanych metabolitów, to ich molekuły nie są chronione przed metabolizmem, przez dehydrogenaze 3α-hydroxysteroidową w mięśniach, i dlatego nie są to aktywne czynniki anaboliczne w tkance mięśni szkieletowych.
Sam związek jest bardzo słabym agonistą receptorów androgennych. Fluoxymesteron jest znacznie słabszy pod tym wzgledem od testosterou, nalezy do tzw. II klasy SAA w kttórej skład wchodzą m.in. matanabol czy winstrol. W tkance skóry, czy prostaty jago zredukowane metabolity wywierają wyraźny wpływ. To oczywiście wyklucza ten związek dla osób które uniknąć silnych androgenów, takich jak kobiety, starszych mężczyzn z problemami prostaty i mężczyzn z genetyczną skłonnością do wypadania włosów , ponieważ androgenny wpływ ogólnie przewyższa korzyści anaboliczne. Często androgenna siła tego medykamentu jest szalenie przesadzona. Fluoxymesteron nie aromatyzuje w jakikolwiek sposób. Dzieje się tak prawdopodobnie ze względu na dodanie grupy 11β hydroksylowej. Fluoxymesteron również nie wykazuje znaczącego wiązania się do receptora estrogenowego. Działalności progesteronowa jest również również jest niewielka.
Fluoxymesteron ma niepowtarzalny efekt obniżenia poziomu estrogenów, zwłaszcza gdy jest stosowany w połączeniu ze sterydami, które silnie aromatyzują. Jest to rezultatem jego oddziaływania anty-glikokortykosteroidowego. Aktywacja receptorów glikokortykosteroidowych w tkankach, zwykle powoduje zwiększenie produkcji i produktywności aromatazy. Inhibicja działania glikokortykosteroidów lub redukcja ilości glikokortykosteroidów prowadzi do obniżenia ekspresji aromatazy. To zapewnia synergiczny efekt stosowania fluoxymesteronu wraz z inhibitorami aromatazy. Wpływa również na obniżenie poziomu hormonów tarczycy, na skutek hamowania produkcji globulin wiążących te hormony. Zalacane jest uzupełnianie poziomu tych hormonów. Wprawdzie praktycznie każdy SAA obniża produkcje TBG ( tyroin bindig globuli) aczkolwiek halotestin posiada dosyć wyraźne w tym względzie oddziaływanie, podobnie jak trenbolon.
Fluoxymesteron zwieksza hematokryt, zwiększa zawartość tlenu we krwi i ilość tlenu dostarczanego do tkanek a to z kolei zwiększa wydolność. Przed pojawieniem się syntetycznej erytropoetyny, fluoxymesteron był bardzo poszukiwany przez profesjonalnych i pół-profesjonalnych kolarzy i długodystansowych biegaczy. Oczywiście jest to po części wpływ wywierania androgenów na uwalnianie erytropoetyny, ale można również zauważyć, że fluoxymesteron wpływał na zwiększenie reakcji na erytropoetyne w komórkach erytrocytów . W związku z tym, jest to wciąż bardzo przydatny środek, ponieważ oznacza to efekt synergistyczny z wykorzystaniem erytropoetyny, lub jej pochodnych.
Najważniejszym problemem tej substancji jest relatywnie wysoka toksyczność. Jest to zarozumiałe ponieważ fluoxymesteron jest 17-alfa-alkalidowym związkiem, konsumowanym oralnie. Mimo to powinien być uważany za jeden z silniejszych steroidów w tej klasie. Dlatego też nie może być używany przez dłuższy okres. Zazwyczaj stosuje się go przez okres sześciu tygodni w dawce 40 mg dziennie.
Fluoxymesteron jest lekiem, który jest często używany z uwagi na fakt podniesienia poziomu agresji. Efekt ten jest często pożądany przez ciężarowców, gdzie gwałtowny przypływ energii / agresji, wydaje się zwiększać pewności siebie. W kulturystyce efekt ten też jest czasami pożądany, aby przetrwać trudy ostatnich tygodni wycinki i utrzymać intensywność treningu podczas cięcia kalorii. Jednak powodem agresji tego w sumie "łagodnego steroidu" dla receptora androgenów jest pozareceptorowe działanie. Stwierdzono że w układzie nerwowym uruchamia m.in otwarcie kanałów wapniowych, oraz wpływa na rózne neurotransmitery.Może w znacznym stopniu podnieść poziom agresji. Ponieważ wiemy, że pojęcie agresji jest bardzo względnie rozumiane, to w zasadzie oznacza to, że jeśli już mamy tendencje do agresywnych zachowań, lub gorący temperamentem używając fluoxymesteronu możemy łatwiej spowodować wybuchy agresji . Nie powinno być problemu, jeśli nie mamy w zwyczaju szybko wychodzić z siebie. Należy pamiętać, że stosowanie silnych androgenów może pogłębić agresywne zachowania podczas korzystania z fluoxymesteronu. Często bywa stosowany na 2 godziny przed treningiem, co zwiększa jego wydajność oraz zauważalnie poprawę siły i wytrzymałości nerwowo-mięsniowej.
Mimo hamowania endogennej produkcji testosteronu, można zauważyć, że właściwie fluoxymesteron jest w mniej nieprzyjazny od większość androgenów. Jest to prawdopodobnie warunkowane działaniami anty-glikokortykosteroiowymi fluoxymesteronu.
W przeciwieństwie do wielu 17α-alkilowych sterydów, które mogą zwiększać ilość receptorów glikokortykosteroidowych w niektórych tkankach, fluoxymesteron wydaje działać odwrotnie w tej kwestii. W połączeniu z jego hamującym wpływem na wiązanie glikokortykoidów do receptorów sprawia, że jest dobrym kandydatem do użycia pod koniec cyklu. Ułatwi przejście PCT hamując inhibicję uwalniania GnRH przez glikokortykoidy. Dawkowanie to około 30 mg -40 mg / dobę przez okres 5-6 tygodni, najlepiej podczas ostatnich 6 tygodni redukcji. Nawet przy takiej dawce zaleca się zrobić badania wątroby po 4-6 tygodniach. Dla sportowców wytrzymałościowych, używanie związku 1 lub 2 godziny przed zawodami lub treningiem może być wystarczające, a połączenie erytropoetyny, treningu wysokościowego i fluoxymesteronu przez okres 3-4 tygodni przed zawodami, może zaowocować diametralnymi zmianami wydolności.
|
http://www.facebook.com/platform
|
